Пређи на садржај

Butorfanol

С Википедије, слободне енциклопедије
Butorfanol
IUPAC ime
17-cyclobutylmethyl-morphinan-3,14-diol
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • C/D (SAD)
Način primeneIV, intranazalno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostNazalno: 60-70%
MetabolizamHepatički hiroksilisani & glukuronidisani
Poluvreme eliminacije4-7 časa
IzlučivanjeRenalno, 75%
bilijarno, 11-14%
fekalno, 15%
Identifikatori
CAS broj42408-82-2 ДаY
ATC kodN02AX02 (WHO) QR05DA90
PubChemCID 5361092
DrugBankAPRD00835
ChemSpider16735714 ДаY
ChEMBLCHEMBL33986 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC21H29NO2
Molarna masa327.473 g/mol
  • Oc3ccc4C[C@H]1N(CC[C@@]2(CCCC[C@@]12O)c4c3)CC5CCC5
  • InChI=1S/C21H29NO2/c23-17-7-6-16-12-19-21(24)9-2-1-8-20(21,18(16)13-17)10-11-22(19)14-15-4-3-5-15/h6-7,13,15,19,23-24H,1-5,8-12,14H2/t19-,20+,21-/m1/s1 ДаY
  • Key:IFKLAQQSCNILHL-QHAWAJNXSA-N ДаY

Butorfanol (Stadol) (INN) je sintetički opioidni analgetik morfinanskog-tipa. Brand ime Stadol je nedavno ukinuto od strane proizvođača. On je sada dostupan samo u svojim generičkim formulacijama. Butorfanol je strukturno najsrodniji sa levorfanolom. Dostupan je samo kao butorfanol tartarat u injekcionim i intranazalnim formulacijama.

Mehanizam dejstva

[уреди | уреди извор]

Butorfanol ispoljava parcijalno agonistno dejstvo na μ opioidnom, i agonistno dejstvo na κ opioidnom receptoru.[1] Stimulacija tih receptora na neuronima centralnog nervnog sistema izaziva intracelularnu inhibiciju adenilat ciklaze, zatvaranja kalcijumskih kanala, i otvaranja membranskih kalijumskih kanala. To dovodi do hiperpolarizacije ćelijskog membranskog potencijala i supresije prenosa akcionog potencijala signalnih puteva bola. Zbog njegovog κ-agonistnog dejstva, na analgetičkim dozama butorfanol povišava pulmonarni arterijski pritisak i srčani rad. Dodatno, κ-agonizam može da uzrokuje disforiju na terapeutskim ili višim dozama. To daje butorfanolu niži potencijal za zloupotrebu od drugih opioidnih lekova.

Kao i kod drugih opioidnih analgetika, javlja se niz nuspojava vezanih za centralni nervni sistem (kao što su sedacija, zbunjenost, i nesvestica). Mučnina i povraćanje su česti. Ređi su gastrointestinalni efekti drugih opioida (uglavnom konstipacija).

  1. ^ Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (1999). „The kappa opioid nalbuphine produces gender- and dose-dependent analgesia and antianalgesia in patients with postoperative pain”. Pain. 83 (2): 339—45. PMID 10534607. doi:10.1016/S0304-3959(99)00119-0. Приступљено 12. 2. 2007. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).